据公开资料,国外新药周期平均在10-15年,花费10亿美元左右,在中国从研发一新药到临床二期试验要花2000万元,同样的研究在美国要1-2亿美元。美国每年新批的药物仅仅十多种新药,中国药监局每年新批1万多种新药,而真正原创性的新药几乎没有。
如果能把中医理论应用到新药物的研制上,不仅时间、周期会大大缩短,更重要的是能解决现代新药使用中的很多副作用的难题,包括抗药性的问题,抗药性问题,快把我们搞研究的人累死了。 这里以常用的“头孢氨卞片”为例,做浅层说明(因没有实验室可用,只是从结构式来分析)
“头孢氨苄胶囊说明书”,(网上搜来)。结构式没有搜索到。【药品名称】通用名:头孢氨苄胶囊英文名:Cefalexin Capsules
汉语拼音:Toubɑo'ɑnbiɑn Jiɑonɑnɡ本品主要成份为:头孢氨苄。其化学名称为:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物。分子式:C16H17N3O4S•H2O
分子量:365.41
【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】(1)药理头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。(2)毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。【药代动力学】本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(t1/2b)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2b可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2b可延长至5~30小时;新生儿t1/2b为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。【适应症】适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。【用法用量】成人剂量:口服。一般一次250~500mg,一日4次,高剂量一日4g。肾功能减退的患者,应根据肾功能减退的程度,减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时 500mg。儿童剂量:口服。每日按体重25~50mg/kg,一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5~50mg/kg。【不良反应】
1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2.皮疹、药物热等过敏反应,偶可发生过敏性休克。
3.头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4.应用本品期间偶可出现一过性肾损害。
5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。【注意事项】
1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。
3.对诊断的干扰:应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4.当每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时,应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5.头孢氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品须减量。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘,故孕妇应慎用;本品亦可经乳汁排出,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后应用。【药物相互作用】
1.与考来烯胺(消胆胺)合用时,可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
2.丙磺舒可延迟本品的肾排泄,也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。【规格】按C16H17N3O4S 计算(1)0.125g(2)0.25g【贮藏】遮光,密封,在凉暗处保存。 *********结构式的模型没有搜索到,谁能找到请帖上来,谢谢!**********
头孢菌素类抗生素(药理,网上搜索)
其化学结构式中具有β-内酰胺环,故同青霉素类相同,也属β-内酰胺类抗生素,根据上市年代的先后和抗菌性能的不同,将头孢菌素类分为四代,其抗菌作用机制同青霉素。
青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。
二分分裂繁殖是细菌最普遍、最主要的繁殖方式。在分裂前先延长菌体,染色体复制为二,然后垂直于长轴分裂,细胞赤道附近的细胞质膜凹陷生长,直至形成横隔膜,同时形成横隔壁,这样便产生两个子细胞。
****问题:DNA 为什么能复制?在什么条件下复制?如何阻止细胞壁的合成如何破坏?
是什么动力让细菌能分裂?是道?道在这里是什么?
按照现代医学观测,在健康人体内也有很多的有害细菌,但基本都给控制在一定区域范围之内,其繁殖速度受限制,当细菌繁殖过快时,人就感觉要有病了,这繁殖的根本可以说是受五脏之情的牵引,尽管我们还不知道这细菌到底有没有情感,但是五脏性情的变化,的确会影响生物场能的变化的。这些理论太复杂,还是说应用。
抗生素,不是生发类,从药理分析是萧杀类,五行可以归金,但却不是补肺之元气的,形象地说是一顿乱棍,在一顿乱棍过后,身体都会受到元气的消耗,由于人体的自我生发机能,能自我恢复。五脏中受伤最严重的是肝脏和肾脏,心脏为神之舍,不容易被侵害,脾脏为土,承载力强大,肺为生灭之地,也难在短期内破坏。肝脏外延为膜容易被这“剪刀”刺伤,肾脏外延为骨为水性,容易被污染。细菌为寄生,人体的五脏为原生,生命力自然要强过细菌。
抗生素类的药物,多是开始从自然生成的药物里提取,药理也多为破坏细菌的繁殖,让身体的白细胞类把这些被乱棍打伤的细菌吃掉。合成的药物研究通常是不断改变分子的各功能基团的分子、方位等变化,来做细菌的攻击实验。
头孢氨卞就是用其分子结构上b-内酰胺环,混入组成细胞壁的分子,来破坏细胞的分裂繁殖,这样的思路本来很正确,但是生命体决不是现代电子显微镜就能全看到的东西,还有很多我们看不到的东西,以佛家的思想,细菌与更小尺寸的病毒都属于能自我复制繁殖生命体,也应该在六道轮回之中,有人说细菌是属于无情,但人体内的病菌却是随情绪变化而发生数量的变化的,心情好,病菌就弱。
体内的各种细菌,是有灵性的,虽然不如我们高级生命的功能强大,但还是具有心之识别能力的,识别力是心之本体的作用。当多次遭到攻击后,细菌就会自动变化其细胞壁分子结构,同时改变响应其复制的模式,让那些企图混入细胞壁的分子难以插入其分子基团,而药物分子本身不具备灵性,只是见缝插针。
以个人的感受,来描述这头孢氨卞片的五行归属:
外观:色白活淡乳白色,易溶于水。
味:微苦,粘脓味,和青梅素味类似,不是人体喜欢的味道,口感有点恶心。
体内代谢:口服时,进入胃、小肠、进入血液、体液、胆内。
归经:不直接入十二经,进入三焦体系、胆,在大规模萧杀过后,三焦经受影响最大,肝脏、肾脏、肺脏受一定程度的伤害。
五行:为金之激发态,西药由于为单一分子的物质,缺少五行环境,多是处于临界状态的五行。金在西药中以萧杀为主,战后则是一片尸首,化为脓水,就需要用五行之“水兵”来搬运,因此临床使用证明要先与盐水(五行为水动力)配伍效果好。然后过一段时间来补充体内金的缺失,再加葡萄糖,以土生体内之金。
[ 本帖最后由 心物一元 于 2008/4/19 10:18 编辑 ] |